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修飾siRNA

由于siRNA的穩(wěn)定性較差,在體內(nèi)容易被核酸酶降解,不易被組織吸收,使得其在體內(nèi)的應(yīng)用受到了限制。對(duì)合成的siRNA進(jìn)行化學(xué)修飾能夠增加siRNA的穩(wěn)定性,同時(shí)有效抑制目的基因的表達(dá)。正確的修飾可以極大地促進(jìn)RNAi 藥物從體外到體內(nèi)、從實(shí)驗(yàn)室到臨床應(yīng)用的轉(zhuǎn)化。siRNA的化學(xué)修飾主要有三類(lèi):磷酸骨架修飾、核糖修飾和堿基修飾,此外,也可以進(jìn)行熒光染料標(biāo)記用于跟蹤細(xì)胞或動(dòng)物體內(nèi)siRNA的吸收和分配過(guò)程。



修飾選擇

修飾類(lèi)型

修飾方式

5’

中間

3’

熒光基團(tuán)

FAM


Cy3


Cy5


HEX



TET



TAMRA


淬滅基團(tuán)

BHQ-1



BHQ-2



MGB



Dabcyl



化學(xué)基團(tuán)

Biotin


Biotin-teg


C6-NH2



C7-NH2



Thiol


Chol


GalNAc



特殊堿基

LNA



2’-O-Methyl



2’-MOE



2’-F



5-Me-dC



rl



dl



間臂

Spacer 9



Spacer 18



Spacer C3



Spacer C6



磷酸化修飾

PHOS


硫代磷酸化修飾

Phosphorothioate

*修飾RNA合成規(guī)格在5 OD之內(nèi),純化方式為HPLC純化。